奥洛他定控制过敏性眼痒的疗效显著优于氮卓斯汀

在普通人群中,约15%至20%存在眼部过敏,其中最常见的疾病为季节性过敏性结膜炎(SAC),其症状包括充血、眼睑肿胀、流泪和球结膜水肿。这种疾病最显著的特征为眼痒。季节性过敏性结膜炎 与春夏高浓度的花粉(草地、树木、霉菌或豚草)等有关。症状和体征通常都是一过性的,在花粉的接触停止后会逐渐缓解。尽管季节性过敏性结膜炎并不会对视力造成影响,但它会让人非常烦恼甚至严重影响患者的生活质量。
病理生理学方面,季节性过敏性结膜炎主要与肥大细胞相关。一旦过敏原进入泪膜,就会与结膜肥大细胞表面的免疫球蛋白E 受体结合。肥大细胞的激活会诱发预先形成或新形成的促炎和过敏介质的胞吐现象。其中,在季节性过敏性结膜炎的临床症状和体征中,组胺起着非常重要的作用。神经元组胺H1 受体的激活会诱发眼痒,而血管内皮细胞H1 和H2 受体的激活会引起血管扩张(充血)。

季节性过敏性结膜炎的一种治疗方法就是避免接触过敏原,但这一点通常很难做到。非药物治疗还包括冷敷,或使用人工泪液进行稀释。在过敏季节中,很多局部应用的抗过敏药物都可以控制疾病的症状。这些药物的疗效、安全性和舒适性都有所不同,其中就包括0.1%的盐酸奥洛他定滴眼液和0.05%的盐酸氮卓斯汀滴眼液。
2000 年3 月,奥洛他定已在美国获批扩大适应症至过敏性结膜炎的所有症状和体征,包括眼痒、流泪、眼部肿胀、充血和球结膜水肿。奥洛他定是一种选择性的H1 受体拮抗剂,同时具有肥大细胞稳定剂的作用。结膜过敏原激发(CAC)模型证明,奥洛他定起效快,持续时间长(8小时持续有效),同时还具有很好的耐受性。
2000 年5 月,氮卓斯汀在在美国获得批准,最初为鼻腔抗组胺喷剂。氮卓斯汀滴眼液的适应症为与过敏性结膜炎相关的眼痒。CAC 模型表明,它的抗眼痒疗效约为8 小时(数据来自《结膜过敏原激发模型中0.1%盐酸奥洛他定滴眼液和0.05%盐酸氮卓斯汀滴眼液的疗效评价》)。

下图是在CAC 模型中,奥洛他定相对于氮卓斯汀和安慰剂相对抗眼痒的疗效结果图。

如图所示:用奥洛他定、氮卓斯汀和安慰剂预治疗眼结膜过敏原激发后的平均眼痒评分。激发前5 分钟使用研究药物点眼。激发后20 分钟内以30 秒为间隔进行评估。量表:0 = 无眼痒,至4 = 严重的眼痒。*P<0.05 相对于氮卓斯汀,3.5 分钟至20 分钟。

目前奥洛他定的适应症涵盖了所有过敏性结膜炎相关的症状和体征,包括眼痒、眼部充血、流泪、球结膜水肿和眼睑肿胀。肥大细胞中的血管活性胺和其它一些介质在眼部过敏的体征中起主要作用(如充血、球结膜水肿和眼睑肿胀)。已有对人结膜肥大细胞进行的研究表明,奥洛他定有稳定肥大细胞的作用,能够抑制一些与眼部过敏相关的介质的释放。氮卓斯汀的主要用于治疗与过敏性结膜炎相关的眼痒症状,它是一种选择性的H1 受体阻断剂。使用氮卓斯汀、人、结膜和肥大细胞作为条目在MEDLINE®文献中进行检索,并没有发现研究涉及氮卓斯汀对人结膜肥大细胞的影响。这一点实际上很重要,因为不同种族(如豚鼠vs 人类)和不同组织(如结膜vs 肺)中的肥大细胞,对于抗过敏药物的反应都有所不同。所以奥洛他定控制过敏性眼痒的疗效显著优于氮卓斯汀。